NR5A2抑制剂

靶向结直肠癌干性

该抑制剂通过靶向NR5A2破坏结直肠癌干细胞维持，从而增强化疗敏感性并可能预防复发。

Liu, Jia · Li, Li Li · 张亮 · Wang, Wenpeng · 郑磊 · 孔大陆 · Wang Jiefu · Zhan, Yang

Cell Communication and Signaling 2025

技术优势

增敏化疗

Cmp3抑制NR5A2后，部分结直肠癌PDX模型对标准化疗的敏感性显著提高，表现为肿瘤消退增强。

瓦解干性

NR5A2直接结合NANOG的启动子和增强子区域并上调其表达，从而维持癌症干细胞；Cmp3阻断这一通路，破坏干性。

预防复发

通过抑制癌症干细胞驱动的干性，NR5A2的调控有望防止治疗后复发，改善治疗结局。

应用场景

• 结直肠癌靶向治疗：提供针对NR5A2的干预手段，用于治疗具有干性特征的侵袭性结直肠癌亚型。
• 癌症干细胞靶向：通过抑制NR5A2阻断NANOG激活，直接瓦解癌症干细胞的维持。
• 化疗增敏剂：与标准化疗联用，增敏肿瘤并增强肿瘤消退，克服化疗抵抗。
• 抗癌药物开发：验证NR5A2为可成药靶点，为开发单药或联合疗法提供依据。