鞣花酸YTHDF抑制剂

天然小分子抗TNBC

一种结合YTHDF蛋白变构位点、阻断m6A识别并激活HIF-1α通路的小分子,能同时抑制三种YTHDF旁系同源蛋白而没有代偿性逃逸。

Zhou, Jianheng · 陈学涛 · Zhu, Zhen · Wu, Tingting · 张军 · Zhang, Weikun · 周君 · Xu, Ke · 姜正羽

Cell Reports Medicine 2026

技术优势

三个旁系同源一起抑制

鞣花酸结合YTHDF蛋白间保守的组氨酸依赖性变构位点,诱导构象变化,破坏m6A识别和RNA结合,从而同时抑制三种YTHDF蛋白且没有代偿性逃逸。

触发凋亡和坏死

通过稳定PFKFB4 mRNA增加其蛋白水平,阻断HIF-1α的泛素依赖性降解,诱导BNIP3表达,最终触发TNBC细胞的凋亡和坏死。

应用场景