低至15 nM抑瘤
一种同时靶向FAK和DNA的小分子抑制剂，对胶质母细胞瘤细胞展现出纳摩尔级增殖抑制并诱导凋亡。
Wei, Yi · Xiaoling, He · Zhiwu, Long · 乐意 · 刘力 · 鄢龙家
European Journal of Medicinal Chemistry 2025
同时抑制FAK和DNA，从激酶信号和DNA损伤两条通路协同杀伤肿瘤，可能克服替莫唑胺等单靶点药物的耐药问题。
对FAK的IC50低至0.815 nM，对胶质母细胞瘤细胞系U87-MG和U251的抗增殖IC50分别为15 nM和20 nM，显示出高活性。
在U87-MG细胞中显著诱导凋亡，并引起G2/M期细胞周期阻滞，从机制上验证了抗肿瘤活性。