色胺酮

广谱炎症小体抑制

通过靶向ASC的PYD结构域，同时抑制NLRP3、NLRC4和AIM2三种炎症小体的激活，为NASH和脓毒症等炎症性疾病提供新的治疗策略。

Ren, Lutong · 汪宏波 · Qin, Shuanglin · Zhan, Xiaoyan · Li, Hui · Wei, Ziying · Zhie, Fang · 李强 · Liu, Tingting · Wei-Wei, Shi · Zhao, Jia · Li, Zhiyong · Bai, Zhaofang · 徐光 · 赵军 · 李强

Phytomedicine 2024

参数信息

抑制的炎症小体种类

3

技术优势

一药多靶

同时抑制NLRP3、NLRC4和AIM2三种炎症小体，而非常规的单一炎症小体抑制剂。

直接作用于ASC

与ASC蛋白稳定结合，并特异性作用于其PYD结构域，从而阻断ASC与上游传感器及下游caspase-1的相互作用。

体内有效

在MCD诱导的NASH和LPS诱导的脓毒症两种小鼠模型中均显著缓解疾病进展。

应用场景

• NASH治疗：在MCD诱导的NASH模型中有明确疗效，可作为NASH候选治疗药物。
• 脓毒症治疗：在LPS诱导的脓毒症模型中显著缓解疾病，提示可用于脓毒症的抗炎治疗。
• 炎症性疾病：广谱抑制多种炎症小体，适用于多种炎症小体相关疾病的治疗。