神经痛新靶点
一种选择性BET蛋白抑制剂,通过减轻神经炎症和神经元兴奋性来缓解神经病理性疼痛,具有新颖的化学结构和独特的结合模式。
陈学涛 · Chihong, Liu · Meng, Fanying · Zhang, Zijian · Xu, Rujun · Tong, Yuanyuan · Zhang, Weikun · Bao, Qichao · 沈竞康 · 熊兵 · 尤启冬 · 姜正羽
Journal of Medicinal Chemistry 2023
DDO-8926对BET家族蛋白具有高度选择性,避免脱靶效应。
在SNI小鼠模型中显著减轻机械性痛觉超敏。
同时抑制促炎细胞因子表达并降低神经元兴奋性。