元花碱抗癌分子

抑制结直肠癌增殖

一种天然二萜类化合物，通过抑制PLK1诱导结直肠癌细胞G2/M期阻滞，从而抑制肿瘤生长。

Liu, Shanshan · 陈建 · Wang, Hanxue · Feng, Xia · 贾成林 · Li, Jiacheng · Yin, Hao · Li, Jie · Chang, Liu · 曹永兵 · Ma, Chao

Phytomedicine 2025

参数信息

IC50

28.09-56.16 μM

技术优势

直接靶向多个细胞周期蛋白

元花碱直接结合PLK1、CCNA2和TTK，其中PLK1是G2/M期调控的关键激酶，从而精准阻断增殖。

体内抑瘤且无明显毒性

在HT-29异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，且主要器官未见明显病理变化。

作用机制经多组学验证

转录组学和网络药理学分析揭示差异基因富集于细胞周期通路，且PLK1过表达可逆转元花碱的抗增殖效应。

应用场景

• 结直肠癌靶向治疗：通过抑制PLK1阻断结直肠癌细胞增殖，可作为新型靶向候选药物。
• 抗癌天然产物：源于芫花的天然二萜，具有明确的抗结直肠癌活性和机制。
• 细胞周期调控药物：诱导G2/M期阻滞，可直接调控细胞周期进程。
• PLK1抑制剂：直接结合PLK1并抑制其功能，是潜在的PLK1抑制剂。