STP1衍生物

毒性显著降低

一种靶向Fyn激酶的雷公藤内酯衍生物，可显著改善小鼠系统性红斑狼疮病情且毒性远低于母体化合物。

丁一 · 周昱 · Luo, Hao · Wei-Ya, Chen · Feng, Fan · Zhang, Ming · 吴镭 · Chen, Chengjuan · Zang, Yingda · 张天泰

Acta Pharmacologica Sinica 2026

技术优势

毒性大幅降低

STP1 是雷公藤内酯的结构修饰衍生物，毒性远低于母体化合物，在亚急性毒性实验中生化指标和器官病理分析均未显示毒性。

直接靶点明确

STP1 通过直接结合并抑制 Fyn 激酶，调控 B 细胞受体和 T 细胞受体信号，从而发挥免疫抑制活性。

多指标改善狼疮

在咪喹莫特诱导的小鼠 SLE 模型中，STP1 显著降低抗 IgG 抗体、抗 dsDNA IgG 抗体、蛋白尿，并减轻肾脏病理损伤。

应用场景

• 自身免疫病治疗：可作为自身免疫病的新型候选药物，替代毒性大的雷公藤内酯。
• 系统性红斑狼疮：直接改善狼疮的核心病理指标，有望用于治疗 SLE。
• 免疫抑制剂：通过靶向 Fyn 抑制 B/T 细胞免疫应答，提供精准免疫抑制。