去芳香化口山酮衍生物

抗肺癌活性

一类来自地衣内生真菌的高氧化去芳香化新颖骨架分子，为肺癌治疗提供新化学型。

Wenge, Zhang · 竺礼华 · Xu, Ke · Luan, Xiaoyi · 李贺贺 · 张教真 · Li, Xiuyun · 娄红祥

Phytochemistry 2026

具体参数

半数抑制浓度(IC50)

{'zh': '7.5', 'en': '7.5'} μM

最低抑菌浓度(MIC)

{'zh': '16', 'en': '16'} μg/mL

技术优势

肺癌细胞抑制活性明确

化合物9对A549肺癌细胞表现出中等抑制活性，IC50为7.5 μM，可作为抗肺癌先导进行优化。

抗菌活性

对金黄色葡萄球菌的MIC为16 μg/mL，提示该骨架还可能用于抗菌先导开发。

构效关系已初探

共轭π体系和游离酚羟基对活性至关重要，为后续结构优化指明方向。

应用场景

• 肺癌靶向治疗：提供去芳香化口山酮新化学型，抑制A549肺癌细胞。
• 天然产物衍生药物：来自地衣内生真菌的新骨架，可作天然产物药物研发起点。
• 抗肿瘤先导化合物：活性与构效关系明确，适合作为抗肿瘤先导进行优化。