喹啉基脲代苯肼衍生物

首个小分子铁死亡诱导剂

一种靶向Nur77的新型小分子铁死亡诱导剂，对乳腺癌细胞具有选择性杀伤作用，为靶向Nur77介导铁死亡的抗癌药物开发提供先导化合物。

高放 · Yang, Jing Jing · Yang, Sun Yu Yue · 胡晟 · 张帆 · 林凡 · 胡鸿雨 · 方美娟 · Zeng, Jinzhang

European Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

IC50（MCF-7和MDA-MB-231）

<5 μM

技术优势

首个靶向Nur77的铁死亡诱导剂

通过结合Nur77并激活其转录活性，升高ROS、MDA和脂质过氧化水平，同时降低GPX4表达，最终以Nur77依赖的方式诱导铁死亡。

对Nur77结合优于参照化合物

与参照化合物Csn-B相比，8f显示出更强的Nur77结合活性。

应用场景

• 乳腺癌药物研发：为乳腺癌提供选择性铁死亡诱导先导化合物，避免正常细胞损伤。
• 铁死亡诱导剂：作为首个靶向Nur77的铁死亡诱导剂，用于机制研究和药物优化。
• 靶向Nur77抗癌药物：直接结合并激活Nur77，为靶向Nur77的抗癌策略提供验证。