芦丁类黄酮

直接靶向IRG1

一种能直接结合并稳定IRG1的天然黄酮，通过促进衣康酸生成同时激活抗氧化信号并抑制炎症小体，为肝纤维化提供新的干预思路。

Zhang, Jiao · Kuang, Ge · 万敬员 · 王彬 · Zhao, Zizuo

Inflammation Research 2026

技术优势

直接结合靶点

芦丁以非共价方式与IRG1蛋白直接结合并增强其热稳定性，意味着其作用不依赖广泛的转录调控，起效机制清晰。

敲除后失效证明专一性

在IRG1基因敲除小鼠中，芦丁的肝保护、抗炎和抗氧化作用几乎消失，正式说明IRG1是芦丁发挥药效的必需节点。

一石二鸟：抗氧化又抗炎

芦丁稳定IRG1后衣康酸累积，既驱动Nrf2抗氧化级联，又抑制NLRP3炎症小体活化，让一个化合物同时矫正纤维化微环境中的两大驱动因素。

应用场景

• 肝纤维化：芦丁直接靶向IRG1抑制纤维化沉积，为抗纤维化治疗提供天然候选分子。
• 抗氧化应激：芦丁通过IRG1-衣康酸-Nrf2通路减少活性氧积累，用于氧化应激相关肝损伤。
• NLRP3炎症小体：芦丁稳定IRG1后抑制NLRP3炎症小体活化，用于炎症相关纤维化疾病。
• IRG1酶活性：芦丁增强IRG1酶活性提升衣康酸，作为IRG1激活剂用于代谢免疫调节。
• 慢性肝病：芦丁在慢性肝损伤模型中保护肝功能，适合慢性肝病的长期干预研究。