新型红景天苷衍生物N41

强效抑制HIF-1α

通过抑制HIF-1α/IKKα/NF-κB通路减轻高原脑水肿，为抗HACE药物研究提供新策略。

舒妮 · Nan, Wang · Luo, Yi · Yong-Sheng, Hou · Li, Yang · Chai, Tian · 郑丹 · Zhu, En · Xian-Hua, Meng · Wang, Xingrong · 杨军丽

European Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

HIF-1α抑制活性

2.02 μM

技术优势

抑制HIF-1α

在HEK293T细胞中的IC₅₀为2.02 ± 0.76 μM，是已报道衍生物中最强的。

减轻脑水肿

在HACE小鼠模型中降低脑含水量和氧化应激水平（MDA/SOD）。

无细胞毒性

在有效浓度下抑制炎症因子和ROS，但不影响细胞活力。

调节炎症通路

靶向HIF-1α/IKKα/NF-κB信号通路，剂量依赖性抑制IL-6、TNF-α和AQP-4。

应用场景

• 高原脑水肿药物：针对高原脑水肿病理机制中的HIF-1α和炎症通路，提供新型治疗药物。
• HIF-1α抑制剂：作为HIF-1α抑制剂，用于干预缺氧相关疾病。
• 抗炎药物：抑制IL-6、NO和ROS，用于抗炎治疗。
• 靶向NF-κB通路药物：通过调控NF-κB通路减少炎症反应。