DMPTG双靶抑制剂

5-LOX/AChE双抑制

一种纯度超98%的天然双靶点抑制剂，同时靶向5-LOX和AChE，且对谷氨酸损伤的PC12细胞有保护作用。

Liu, Ruoyao · 张语迟 · 李赛男 · 刘春明 · Yutong, Zhang · Jiaqi, Liang · Ruijun, Sun · Ming, Chen · Tsao, Rongcao

Industrial Crops and Products 2025

参数信息

5-LOX抑制IC50

5.69 × 10⁻⁵ mol/L

AChE抑制IC50

3.97 × 10⁻⁵ mol/L

纯度

98 %

目标化合物得率

5.96 %

技术优势

双重抑制炎症和神经退行

DMPTG同时抑制5-LOX和AChE，对两种酶的IC50均低于6 × 10⁻⁵ mol/L，且抑制是可逆的。

保护受损神经细胞

DMPTG显著保护谷氨酸损伤的PC12细胞，恢复Bcl-2水平并降低Bax和Bad表达，显示神经保护潜力。

提取工艺可放大

响应面法优化后目标化合物得率达5.96%，且半制备液相与高速逆流色谱联用克服了单一技术局限。

应用场景

• 神经退行性疾病药物：提供天然来源的双靶点先导化合物，抑制炎症和胆碱酯酶。
• 天然产物药物开发：展示了从黄芪花中高效提取、纯化活性成分的工艺路线。
• 阿尔茨海默病治疗：通过抑制AChE和调节凋亡通路，可能改善认知功能。
• 炎症治疗：抑制5-LOX可减少白三烯生成，缓解炎症反应。