紫杉烷微管稳定剂

更耐久抗乳腺癌

通过修饰紫杉烷侧链，实现与微管蛋白双构象高亲和，疗效更持久。

Ma, Yuntao · Josa-Prado, Fernando · Essif, Jacob Nathaniel · Liu, Shuqi · Li, Shuo · Lucena-Agell, Daniel · Chan, Peter Y.W. · Matesanz, Ruth · 王莹洁 · Gago, Federico · 王洪波 · Risinger, April L. · Díaz, José Fernando · 方唯硕

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

技术优势

结合更强

3l 与微管蛋白两种构象的结合均强于紫杉醇，促进微管蛋白聚合更高效。

药效更持久

药物洗脱后，3l 对乳腺癌细胞的体外药效持续时间比紫杉醇更长。

体内药效强

3l 的体内药效优于紫杉醇，但瘤内注射才能观察到强效持久的抗肿瘤效果。

应用场景