AHR激动剂B19

活性强14倍

一种活性远超Tapinarof的AHR激动剂，可显著改善银屑病样皮肤病变并修复皮肤屏障。

Yongqi, Li · Li, Lanqin · 王园园 · Guo, Qiang · 杨胜兰 · 胡正喜 · 孙伟光 · 辜良虎 · 张勇慧

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

EC50 (AHR激动活性)

2.01 nM

技术优势

活性强14倍

B19的EC50为2.01 nM，而Tapinarof为28.93 nM，因此在更低浓度下即可达到同样的AHR激动效果。

上调关键基因

B19能提升CYP1A1和CYP1B1的转录水平，这是AHR下游通路的关键靶基因，有利于恢复皮肤屏障。

修复屏障并抗炎

在IMQ诱导的银屑病模型中，B19显著改善皮损并修复屏障功能，同时下调CD206、CD36、IL-18和MCP-1等炎症标志物。

应用场景

• 银屑病局部治疗：替代Tapinarof用于银屑病局部治疗，活性更强。
• 皮肤药物递送：小分子B19适合制成外用制剂递送至皮肤病灶。
• 皮肤屏障修复：通过上调CYP1A1和CYP1B1修复皮肤屏障功能。
• 炎症性皮肤病：下调CD206、CD36、IL-18、MCP-1等炎症标志物。