CTBP1抑制剂

恢复雌激素合成

阻断CTBP1可解除其对芳香化酶的抑制，恢复多囊卵巢综合征患者颗粒细胞的雌激素合成。

Kong, Yue · Yang, Guang · Feng, Xu · Ji, Zhaodong · Wang, Xiaoling · Shao, Yang · Meng, Jiao · Yao G. · 任春霞 · 杨恭

Communications Biology 2024

技术优势

恢复雌激素

CTBP1通过结合CYP19A1启动子II抑制芳香化酶转录，阻断CTBP1即解除抑制，恢复雌二醇合成。

调控脂质代谢

CTBP1与磷酸化SREBP1a相互作用，促进其FBXW7依赖的蛋白酶体降解，从而减少脂滴形成，提示可改善脂代谢异常。

应用场景

• 多囊卵巢综合征治疗：阻断CTBP1恢复雌激素合成，改善PCOS内分泌紊乱。
• 代谢综合征干预：抑制CTBP1减少SREBP1a降解，调节脂滴形成和脂代谢。
• 女性内分泌药物：靶向CTBP1恢复雌二醇合成，为女性内分泌药物提供靶点。