FSHR变构激动剂

选择性激活

该激动剂直接作用于FSHR跨膜域，选择性激活受体，为治疗不孕症和辅助生殖提供新策略。

Duan, Jia · Xu, Peiyu · Zhang, Huibing · Luan, Xiaodong · Jiaqi, Yang · 何欣恒 · 毛春友 · Shen, Dandan · Ji, Yujie · 程曦 · 蒋华良 · 蒋一 · 张抒扬 · Zhang, Yan · H. Eric, Xu

Nature Communications 2023

技术优势

直接激活受体

化合物21f与FSHR跨膜域形成广泛相互作用，无需激素即可激活受体。

选择性高

FSHR特有的H6157.42残基决定了对不同变构激动剂的选择性，有望实现精准调控。

指导药物设计

获得的FSHR激活态结构为开发靶向FSHR的小分子药物提供了分子基础。

应用场景

• FSHR靶向药：可作为先导化合物优化出FSHR靶向小分子药物。
• 不孕症治疗：通过调节FSHR活性治疗FSH信号异常相关的不孕症。
• 辅助生殖：用于体外受精中的控制性卵巢刺激。