EphA2靶向抑制剂

协同他汀增效

与他汀联用，抵消巨噬细胞炎症副作用，增强抗动脉粥样硬化疗效。

曾洁 · Wu, Qiao · Xiong, Shiqiang · 卢聪 · 张政 · Huang, Hui · 熊晏 · Luo, Tiantian

Biomedicine and Pharmacotherapy 2023

技术优势

中和副作用

抑制 EphA2 可以阻断他汀引起的巨噬细胞促炎基因表达，从而消除他汀的抗炎“盲区”。

斑块更稳定

联用 EphA2 抑制剂后，斑块内胶原和平滑肌含量增加，脂质堆积和巨噬细胞浸润减少，斑块稳定性指数提高。

应用场景

• 动脉粥样硬化治疗：与他汀联用进一步减少斑块形成，用于动脉粥样硬化治疗。
• 他汀类药物增效：抵消他汀的巨噬细胞促炎副作用，增强其抗动脉粥样硬化疗效。
• 巨噬细胞炎症调控：通过抑制 EphA2 下调 Nlrp3、IL-1β 等促炎基因表达。