PfSR10受体

抗疟药共同靶点

疟原虫膜蛋白PfSR10是氯喹、双氢青蒿素等多种抗疟药的共同靶点，并介导与宿主缓激肽的通讯。

Dan, Jiang · Wen, Xin · Han, Fei · 邱程 · Zhang, Ru · Zheng, Yuan · Zheng, Kai · 黄卉 · Chen, Jia · Su, Li · Yang, Zhi Shuai · 韩冰 · Tie, Lu · Yang, Fan · Zhang, Ju · Xiao, Peng · Lin, Hui · 于晓 · Sun, Jin Peng

iScience 2025

技术优势

找到药物共同靶点

PfSR10是多种结构不同的抗疟药（氯喹、双氢青蒿素、哌喹、伯氨喹）的激动剂，可统一解释部分药物的作用机制。

发现内源配体

缓激肽作为宿主肽类被鉴定为PfSR10的内源性激动剂，提示PfSR10参与宿主-寄生虫信号交流。

提供筛选平台

基于PfSR10的配体结合实验和构象变化检测方法已建立，可用于抗疟化合物的功能筛选。

揭示调控机制

PfSR10通过与宿主Gi/Gq蛋白偶联介导信号转导，可能参与寄生虫发育过程中对宿主节律的协调。

应用场景

• 抗疟药物筛选：用PfSR10筛选激动剂类抗疟化合物，替代传统表型筛选。
• 靶向GPCR药物发现：以PfSR10为模式GPCR，发现新型抗疟靶向药物。
• 配体结合检测：利用FlAsH-BRET等检测配体对PfSR10的结合与构象影响。
• 膜蛋白传感：利用PfSR10对配体的响应构建寄生虫或宿主信号传感器。