GPCR变构调节配体

超复合体持续信号

一种可稳定GPCR-G蛋白-β-抑制蛋白超复合体的变构配体，介导内化后受体的持续信号传导，并具有跨受体的广谱激活能力。

Xu, Xinyu · Kong, Fang · Zhang, Shuhao · Sun, Xiaoou · 林斌 · 陈新 · 闫创业 · 刘翔宇

Cell 2026

技术优势

信号不因内化而终止

该变构配体稳定GPCR-G蛋白-β-抑制蛋白超复合体，使受体在内化后仍能继续传递信号。

一个配体激活多个受体

阿扎那韦对多种A家族GPCR表现出泛受体激活，包括GPR119、β1AR和β2AR。

应用场景

• GPCR药物发现：提供全新变构调节机制，开发不同于传统配体的药物。
• 变构调节剂：该配体即变构调节剂，可稳定罕见超复合体。
• 信号转导研究：揭示G蛋白与β-抑制蛋白通路可同时激活的新机制。