VX-765小分子

卒中后继发损伤抑制

一种选择性caspase-1抑制分子，针对卒中后同侧丘脑的继发性损伤和Aβ积聚，而非仅急性期神经保护。

罗新 · Lu, Jie Zhen · 李威 · Peng, Min Zhi · 张玉生

Experimental Neurology 2024

技术优势

延迟给药仍有效

损伤后7天开始给药仍能显著减轻感觉功能障碍和丘脑继发损伤，扩大了治疗时间窗。

同时抑制焦亡和炎症

抑制NLRP3/caspase-1通路并降低NF-κB下游促炎因子，从两个层面阻断继发损伤。

减少Aβ积聚

通过降低APP表达减少Aβ的产生和沉积，可能有助于预防卒中后认知障碍。

改善感觉功能

行为学检测显示VX-765显著减轻了dMCAO大鼠的感觉功能障碍。

应用场景

• 卒中后继发性损伤干预：用于减轻卒中后同侧丘脑的继发性损伤和炎症。
• 神经退行性疾病药物开发：作为caspase-1抑制剂，用于神经退行性疾病中Aβ积聚和神经炎症的干预研究。
• 神经炎症调控：通过抑制NLRP3和NF-κB通路调节神经炎症反应。
• 卒中后认知功能障碍治疗：通过减少Aβ积聚和炎症，改善卒中后认知功能。