喹唑啉衍生物

护β细胞

通过抑制TXNIP表达保护胰岛β细胞免受棕榈酸损伤,有望成为治疗2型糖尿病的先导化合物。

Aiyun, Li · 管理 · Wanzhen, Su · Ning, Zhao · Xuwen, Song · 王瑾 · Xiaoxiao, Tang · 李伟泽 · Jiao, Xiangying

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2023

技术优势

直接降解TXNIP

化合物D-2和C-1通过加速TXNIP蛋白降解降低其表达,而非仅抑制转录,机制更直接。

保护β细胞存活

在棕榈酸诱导的细胞损伤模型中,D-2和C-1可有效提高β细胞活力,减少凋亡。

双通路抗氧化抗炎

能减少细胞内ROS产生,并调节TXNIP-NLRP3炎症小体信号,同时缓解氧化应激和炎症反应。

应用场景