二茂铁基GPX4抑制剂

双功能铁死亡诱导

通过二茂铁的生物电子等排与ROS生成双重作用,增强癌细胞对铁死亡的敏感性,代表一种新型铁死亡诱导剂设计策略。

李玮 · Jing, Yu · 王晶 · Xuejing, Fan · 徐锡明 · Wang, Hui · Ying, Xiong · Li, Xinyu · 张晓敏 · Qianer, Zhang · 齐鑫 · Pigeon, Pascal · 顾庆 · Bruno-Colmenárez, Julia · JaouéN, Gérard E. · McGlinchey, Michael J. · 邱雪 · 游书力 · 李静 · 王勇

Chemical Science 2024

技术优势

双重铁死亡诱导

二茂铁既作为生物电子等排体维持GPX4抑制,又作为ROS生成源增强癌细胞铁死亡敏感性,实现一石二鸟。

体内抗肿瘤活性

代表性化合物17在体内模型中显著减弱肿瘤生长。

应用场景