广谱抗流感
一种多价唾液酸苷缀合物,通过簇效应强结合流感病毒表面血凝素和神经氨酸酶,并聚集病毒粒子,对多种流感病毒株具有强效抗病毒活性且无细胞毒性。
杨立 · Tang, Qi · Li, Jie · Chen, Yue · 杨杨
European Journal of Medicinal Chemistry 2023
通过多价簇效应,缀合物与流感病毒表面血凝素/神经氨酸酶的解离常数约为1 μM,比单价唾液酸苷的结合力显著增强。
缀合物与病毒粒子表面的血凝素和神经氨酸酶相互作用,使病毒粒子被捕获和聚集成团,从而阻止其继续感染宿主细胞。
对多种流感病毒株均表现出强效抗病毒活性,包括对现有药物耐药的神经氨酸酶突变株。
在高浓度下仍无细胞毒性,安全性窗口较好。