小分子PD-L1/EGFR双重抑制剂EP26

首个小分子双靶抑制剂

首个同时靶向EGFR和PD-L1的小分子抑制剂，通过阻断EGFR信号并恢复T细胞抗肿瘤免疫，在胶质母细胞瘤模型中展现出比单靶药物更强的肿瘤抑制和免疫调节效果。

Yang, Zichao · 万山河 · Liu, Ting · Li, Ling · Ren, Yichang · 张嘉杰 · 陈建军

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

EGFR IC

37.5 nM

口服生物利用度

22 %

superior to Gefitinib

77.2 %

技术优势

促进U87MG/Jurkat共培养模型中U87MG细胞死亡，增加肿瘤微环境中CD4+和CD8+ T细胞