TRIM21 靶向结合剂

抑制肠癌转移

维拉佐酮借其与TRIM21的直接结合，重激活MST2激酶并抑制YAP驱动的上皮间质转化，为转移性结直肠癌提供了一条非细胞毒性的治疗途径。

Liu, Xuan · 完善 · Yang, Qin Xiao · Wang, Yi · Duan-Gai, Wen · Ye, Wen · He, Shan · 陈捷 · 杨云 · Yang, Xue Mei · Guo, Xin · Jiao, Gao · Tan, Lu · Deng, Zhiyong · 胡广 · 吴华

Cell Chemical Biology 2023

技术优势

抑制肿瘤转移

维拉佐酮通过激活MST2-YAP信号通路，抑制上皮间质转化，从而发挥抗转移作用。

老药新用

维拉佐酮是已上市的抗抑郁药，可重新定位为抗肿瘤药物，可能缩短临床转化时间。

应用场景

• 转移性结直肠癌治疗：针对转移性结直肠癌，维拉佐酮通过靶向TRIM21抑制侵袭和转移。
• YAP/TAZ抑制剂开发：通过MST2激活抑制YAP活性，为YAP/TAZ抑制剂开发提供新方向。
• EMT抑制剂：抑制上皮间质转化特征，可作为EMT抑制剂用于抗转移治疗。