冬凌草甲素分子

一种靶向TP53/TCF4轴、诱导内质网应激失衡的天然抗结直肠癌活性分子。

Zhou, Fangyuan · Gao, Haiyang · Shang, Luorui · Li, Jinxiao · Zhang, Mengqi · Wang, Shuhan · 叶霖 · 杨胜兰

Journal of Experimental and Clinical Cancer Research 2023

技术优势

抑制肿瘤生长

Oridonin在体外和体内实验中均能抑制结直肠癌细胞的增殖和肿瘤发生。

诱导内质网应激

Oridonin引起内质网形态松散、囊泡增多，并上调内质网应激标志物的表达。

靶向TP53/TCF4轴

Oridonin激活TP53并抑制TCF4反式激活，破坏肿瘤细胞的ROS和钙离子稳态，促进细胞死亡。

机制明确

研究明确了Oridonin通过TP53/TCF4轴调节内质网应激的分子机制，为靶向该通路的治疗提供依据。

应用场景

• 结直肠癌治疗：为结直肠癌提供新的治疗策略，通过靶向TP53/TCF4轴诱导内质网应激杀死肿瘤细胞。
• 天然产物抗癌：作为天然抗癌分子，阐明其作用机制有助于开发高效低毒的抗癌药物。
• 靶向TP53/TCF4轴：为靶向TP53/TCF4轴的抗癌药物研发提供实验基础和分子靶点。