PAK1抑制剂FRAX-486

恢复ACE2表达抑制病毒

一种pan-PAK抑制剂，通过恢复细胞表面ACE2表达来抑制不同毒株SARS-CoV-2感染。

刘铭 · Lu, Bingtai · 李玥 · Yuan, Shuofeng · Zhuang, Zhen · Li, Guanyu · Wang, Dong · Liuheyi, Ma · Zhou, Jianmeng · Zhao, Jingyu · Chan, Chris Chung Sing · Poon, Vincent K.M. · Chik, Kenn Ka Heng · Zhao, Zhiyao · Xian, Huifang · Zhao, Jingxian · 赵金存 · Chan, Jasper Fuk Woo · 张玉霞

Signal Transduction and Targeted Therapy 2023

技术优势

恢复ACE2表面表达

通过抑制PAK1介导的细胞骨架重排，阻断ACE2-刺突蛋白复合物的内吞和自噬降解，使ACE2重新回到细胞表面。

抑制多毒株感染

FRAX-486能够抑制不同SARS-CoV-2毒株的感染，包括新出现的变异株。

减轻肺部病理

在叙利亚仓鼠模型中，FRAX-486处理显著降低肺病毒载量并减轻肺部炎症。

应用场景