喹唑啉-2-胺衍生物

强效抗TNBC候选药

一种高选择性、低毒的ROR1假激酶抑制剂，体外抗增殖和体内抑瘤效果显著。

Lu, Dehua · Xiaowei, Chi · Li, Qi · Zhou, Yiran · Lu, Bin · Zhang, Xiangyu · Sun, Xiaojiao · Wang, Zhiqi · Xiu, Siyu · Yang, Tingting · Wang, Zhongwei · Zheng, Ruqiu · Shi, Cheng · 松松 · 张亮仁 · 刘振明

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

ROR1结合亲和力

0.052 μM

体外抗增殖活性

0.075 μM

体内肿瘤生长抑制率

92.1 %

技术优势

高效抑制肿瘤生长

在20 mg/kg剂量下，肿瘤生长抑制率达92.1%，且能抑制肿瘤转移。

高选择性

通过激酶谱筛选显示良好的选择性，降低脱靶风险。

无明显毒性

体内实验显示化合物59无明显毒性，安全性良好。

应用场景

• 三阴性乳腺癌：直接靶向TNBC驱动因子ROR1，抑制肿瘤生长和转移。
• 肿瘤靶向治疗：高选择性抑制ROR1假激酶，避免传统激酶抑制剂的脱靶毒性。
• 抗肿瘤药物研发：提供结构新颖的先导化合物，用于优化成药性并开发临床候选。