PDE4B特异性抑制剂

Xing, Yanjiang; Hou, Yangfeng; Fan, Tianfei; Ran, Gao; Feng, Xiaohang; Li, Bolun; Pang, Junling; Wenjun, Guo; Ting, Shu; Li, Jinqiu; Jie, Yang; Qilong, Mao; Luo, Ya; Qi, Xianmei; Yang, Peiran; Chaoyang, Liang; Zhao, Hongmei; Wenhui, Chen; Wang, Jing; Chen, Wang

PDE4B特异性抑制剂

精准靶向肺血管重塑

选择性抑制PDE4B可阻断内皮间充质转化，为肺动脉高压提供更安全的治疗策略。

Xing, Yanjiang · Hou, Yangfeng · Fan, Tianfei · Ran, Gao · Feng, Xiaohang · Li, Bolun · 庞军玲 · Wenjun, Guo · Ting, Shu · Li, Jinqiu · Jie, Yang · Qilong, Mao · Luo, Ya · Qi, Xianmei · Yang, Peiran · Chaoyang, Liang · Zhao, Hongmei · Wenhui, Chen · 王婧 · Chen, Wang

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

技术优势

亚型选择性高

PDE4B是肺内主要的PDE4同工酶，且在PH肺组织中上调，而特异性抑制PDE4B避免了泛抑制剂对其他同工酶的抑制。

阻断EndMT

PDE4B通过拮抗cAMP依赖的PKA-CREB-BMPRII轴驱动内皮间充质转化，抑制PDE4B能阻断该过程。

动物模型有效

在PH大鼠中，PDE4B特异性抑制剂显著减轻了肺动脉高压。

应用场景

肺动脉高压治疗：作为PDE4B特异性抑制剂，直接治疗肺动脉高压，避免泛抑制剂的副作用。
心血管疾病药物：为心血管领域提供一种新型靶向药物，改善肺血管重塑。
靶向药物递送：通过特异性抑制PDE4B实现精准干预，减少对非靶标同工酶的影响。