共价TEAD抑制剂

Hippo通路不可逆阻断

首个进入临床的共价不可逆TEAD棕榈酰化抑制剂，在晚期实体瘤中显示初步抗肿瘤活性。

Liang, Hongge · 徐燕 · 赵静 · 刘晓雁 · 钟巍 · Zheng, Xin · Liu, Hongzhong · 陈闽江 · 韩晓红 · 王孟昭

Biomarker Research 2026

参数信息

客观缓解率

3.6 %

疾病控制率

64.3 %

中位无进展生存期

5.6 months

中位总生存期

13.2 months

治疗相关不良事件发生率

89.3 %

≥3级治疗相关不良事件发生率

39.3 %

蛋白尿发生率

46.4 %

确认的部分缓解

1

技术优势

药代可控

吸收迅速，暴露量随剂量增加，重复给药后达到稳态，蓄积有限，便于设计给药方案。

疾病控制

64.3%的患者疾病得到控制，包括1例确认的部分缓解，提示在特定人群中具有抗肿瘤活性。

应用场景

• Hippo通路异常肿瘤：直接抑制TEAD，针对Hippo通路异常的肿瘤。
• 间皮瘤：间皮瘤常有Hippo通路改变，可从TEAD抑制中获益。
• 共价抑制剂：不可逆结合TEAD，延长靶点抑制时间。