IMB-9C融合抑制剂

抗奥密克戎变体

靶向病毒融合过程中保守的HR1/HR2相互作用，对SARS-CoV-2及其奥密克戎变体均表现出低微摩尔级抑制活性，且细胞毒性低。

Zhang, Jing · Li, Dongsheng · Zhou, Wenwen · Liu, Chao · Peirong, Wang · Baoqing, You · Bing-Jie, Su · Keyu, Guo · Wen-Jing, Shi · Tin Mong, Timothy Yung · Kao, Richard Yi Tsun · Gao, Peng · Yan, Li · 司书毅

Acta Pharmaceutica Sinica B 2025

技术优势

对奥密克戎变体有效

IMB-9C 在个位数微摩尔浓度下抑制 SARS-CoV-2 及其奥密克戎变体，活性跨越主要变体。

细胞毒性低

在有效抑制浓度下表现出低细胞毒性，治疗窗口有利。

阻断病毒融合关键步骤

通过非共价结合 HR1 和 HR2，阻止六螺旋束形成，从而抑制病毒与宿主细胞膜融合。

应用场景

• 抗病毒药物：作为病毒融合抑制剂，阻断 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
• 新冠治疗：为新冠治疗提供不依赖刺突蛋白突变的小分子候选药物。
• 小分子抑制剂：作为小分子抑制剂，靶向 HR1/HR2 蛋白相互作用界面。
• 广谱抗冠状病毒：靶向保守的 HR1/HR2 结构，可能广谱抑制相关冠状病毒。