泽泻醇B抑制剂

抑制肺癌转移

直接靶向TGF-β受体激酶结构域，抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化，在体内外实验中均能有效抑制非小细胞肺癌的生长和转移。

Zhang, Xiaoqian · Yang, Xue · Li, Yuqian · Liu, Shuaishuai · Cao, Yajun · 刘志勇 · 李学军

Phytomedicine 2026

技术优势

直接靶向激酶

通过分子对接、MD模拟、SPR、DARTS和CETSA等多种技术证实泽泻醇B在药理浓度下直接与TGFβR1和TGFβR2的ATP结合位点相互作用，从而抑制受体激酶活性。

降解受体蛋白

泽泻醇B促进TGFβR2的蛋白酶体降解，导致TGFβR1磷酸化降低，从而抑制经典和非经典信号通路。

阻断EMT过程

泽泻醇B抑制TGF-β1诱导的EMT过程，在细胞实验和动物模型中均有效抑制肿瘤转移。

应用场景

• 肺癌治疗：直接抑制TGF-β受体激酶，从根源阻断肿瘤生长和EMT，用于非小细胞肺癌的治疗。
• 抗转移治疗：通过阻断TGF-β信号和EMT，在动物模型中有效抑制肺转移，用于抗转移治疗。
• TGF-β信号通路抑制：作为TβRs激酶抑制剂，同时抑制经典和非经典通路，用于TGF-β信号通路抑制。