腺苷类AMPK激活剂

口服降脂

从虫草素和HEA衍生的口服小分子，结合AMPK γ亚基激活通路，在临床前多种动物模型中显著降低LDL-C并完成I期临床。

Wang, Mingchao · Han, Zunsheng · Fan, Baoyan · Qu, Kai · 张文轩 · 李薇 · Jingya, Li · 李莉 · 金力 · 李辉 · 吴颂 · 王冬梅 · 朱海波

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

单次口服
2000 mg

技术优势

口服有效

V1在小鼠、金黄地鼠和恒河猴中口服给药即显著降低血清LDL-C，无需注射。

已进入临床

V1被选为临床化合物并完成I期临床试验，单次2000 mg剂量在人红细胞中5小时和12小时后增强AMPK激活。

多通路调控

RNA测序显示V1通过激活AMPK下调肝脏中凋亡、脂代谢、内质网应激和炎症相关基因的表达。

应用场景