吲唑甲酰胺类PARP7抑制剂

高选择性高口服利用度

新型吲唑-7-甲酰胺骨架，在保持高效抑制的同时显著提高对PARP7的选择性和口服生物利用度，适合用于肿瘤免疫治疗。

Gu, Hongfeng · Yan, Wenxin · Jieping, Yang · Beibei, Liu · Xu, Wenbo · Chen, Yang · 朱启华 · 徐云根 · Zou, Yi

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

PARP7 抑制活性

4.5 nM

口服生物利用度

94.60 %

技术优势

靶点选择性高

降低脱靶效应风险，可减少对 PARP 家族其他成员的干扰。

口服吸收更好

口服生物利用度提高到 94.60%，远高于 RBN-2397 的 25.67%，有利于口服给药。

单药抑瘤明显

在 CT26 同系小鼠模型中，单药治疗即可达到 83% 的肿瘤生长抑制。

应用场景

• 肿瘤免疫治疗：激活T细胞免疫，用于增强抗肿瘤免疫应答。
• 免疫检查点药物：可与其他免疫检查点药物联用，提高疗效。
• 口服抗肿瘤药物：口服生物利用度高，适合开发为口服抗肿瘤药物。