NAT10乙酰化抑制剂

抑转移

靶向新型酰化修饰的化合物，区别于传统表观遗传抑制剂，在低浓度下抑制肿瘤转移。

Liao, Long · Yan, He · Shu-Jun, Li · Yu, Xiaomei · Zhi-Chao, Liu · Liang, Yiyao · Han, Yang · Yang, Jing · Zhang, Guogeng · Chun-Miao, Deng · Xian, Wei · Zhu, Yidong · Tao-Yang, Xu · Zheng, Cancan · Chao, Cheng · Ang, Li · Zhi-Gang, Li · Jin-Bao, Liu · 李斌

Cell Research 2023

技术优势

低浓度有效

化合物#7586-3507在肿瘤模型中体内有效，且所需浓度低。

抑制转移关键修饰

该化合物抑制NAT10 K823位点的Khib修饰，该修饰通过稳定NAT10促进转移。

靶向新型机制

针对赖氨酸2-羟基异丁酰化与RNA乙酰化修饰间的关联，提供表观遗传调控新策略。

应用场景

• 抗肿瘤药物：作为低浓度有效的先导化合物，用于开发新型抗肿瘤药物。
• 癌症转移：通过抑制NAT10 Khib修饰阻断转移相关信号，用于治疗转移性癌症。
• 表观遗传治疗：靶向新型酰化修饰和RNA乙酰化，作为表观遗传治疗新策略。