ZLD1039小分子抑制剂

抑制EZH2抗黑色素瘤

一种选择性EZH2甲基转移酶抑制剂，在体外和体内均能抑制黑色素瘤生长及肺转移。

朱永霞 · Zhang, Lidan · Song, Xuejiao · Zhang, Qiangsheng · Wang, Ting · Hongtao, Xiao · Luoting, Yu

Biochemical Pharmacology 2023

参数信息

皮下异种移植小鼠模型中口服

100 mg/kg

技术优势

选择性降低黑色素瘤细胞中H3K27甲基化

对2D和3D培养的黑色素瘤细胞有极好的抗增殖效果

诱导G0/G1期阻滞和线粒体ROS凋亡通路