新弹头裂解催化对
通过二溴甲基酮弹头与催化半胱氨酸共价结合,同时挤入催化二分体缝隙阻断质子传递,提供全新半胱氨酸蛋白酶抑制策略。
Jiaolong, Meng · Zhao, Yao · 臧奕 · Lu, Lingling · 苏明波 · 章琦 · 冯露 · Zhao, Jinyi · 杨秀娜 · 杨海涛 · 李佳 · 姜雪峰 · Rao, Zihe
Structure 2024
苯基插入H41与C145之间,物理上拆开催化二分体,即使共价键被水解也可持续阻断质子传递。
二溴甲基酮弹头与催化半胱氨酸形成不可逆共价键,确保酶被持久抑制。