C6修饰格尔德霉素衍生物

广谱抗肿瘤活性

在保留格尔德霉素抗肿瘤活性的同时，通过C6位修饰解决了苯醌部分带来的脱靶毒性问题。

Ruxuan, Wang · Zhang, Rentao · Yang, Haoran · Xue, Nina1 Na · 陈晓光 · Yu, Xiaoming

Chinese Chemical Letters 2023

参数信息

Hsp90结合亲和力（IC50）

34.26 nmol/L

Hsp90结合亲和力（IC50）

163.7 nmol/L

技术优势

疗效优于阳性对照

化合物1在G2/M细胞周期阻滞、细胞凋亡和客户蛋白降解等多项指标上均比阳性对照格尔德霉素更强。

广谱抗肿瘤作用

化合物1和2对多种肿瘤细胞均显示出抗增殖效果，提示其作为广谱抗癌药物的潜力。

应用场景

• Hsp90抑制剂：阻断Hsp90伴侣功能，导致客户蛋白降解，抑制肿瘤生长。
• 抗肿瘤药物：比格尔德霉素更强的抗癌活性，可开发为新型抗肿瘤药物。
• 广谱抗癌：对多种肿瘤细胞有效，可作为广谱抗癌候选药物。
• 靶向蛋白降解：通过抑制Hsp90促进客户蛋白降解，实现靶向蛋白降解。