TBK1抑制剂GSK8612

抗血栓新化合物

该抑制剂通过抑制TBK1显著削弱血小板功能与血栓形成，为血栓性疾病提供全新干预靶点。

王亮 · 田然 · Qian, Hao · 武鸣 · 朱雪清 · Sainan, Li · 左玮 · 刘震宇 · 张抒扬

Biochimica et Biophysica Acta - Molecular Basis of Disease 2025

技术优势

多环节抑制血小板

GSK8612同时抑制聚集、颗粒分泌、粘附和血块收缩，覆盖面广，有望克服单一通路抑制的局限。

不影响基础止血

在抑制血栓形成的同时，未改变血小板计数、凝血指标及关键受体表达，理论上出血风险可控。

下调氧化应激信号

抑制TBK1显著降低活化血小板中的ROS生成，并通过抑制ERK1/2和p38 MAPK磷酸化阻断促血栓信号，机制明确。

应用场景

• 抗血栓药物：针对TBK1靶点开发新型抗栓药，避免现有药物出血风险。
• 心血管疾病治疗：用于心肌梗死等心血管闭塞性疾病的辅助治疗。
• 血小板功能检测：作为工具药评估血小板功能及TBK1通路活性。