PGAM5-NEK7 作用阻断剂

结肠炎治疗潜力

通过阻断 PGAM5-NEK7 相互作用抑制 NLRP3 炎性小体激活，为溃疡性结肠炎提供新的治疗策略。

Gao, Chenglong · Song, Jin Qian · Wang, Haojie · Shang, Qinghong · Guan, Xin · 徐刚 · Wu, Jiayang · 武大雷 · Yueqin, Zheng · Wu, Xudong · 赵锋 · Xindong, Liu · Shi, Lei · 庞涛

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

技术优势

靶向相互作用

直接阻断 PGAM5 与 NEK7 的结合，从组装环节切断 NLRP3 炎性小体激活。

不依赖磷酸酶活性

PGAM5 促进 NLRP3 炎性小体组装不依赖其磷酸酶活性，干预该相互作用可避免对 PGAM5 其他功能的干扰。

天然小分子

所用阻断剂为天然产物石榴苷，来源易得，安全性基础较好。

应用场景