衣康酸4-辛酯

激活Nrf2促线粒体新生

该小分子可通过激活Nrf2上调PGC-1α，促进线粒体生物合成，从而减轻糖尿病肾病中的肾小管损伤，与现有肾保护药物作用机制不同。

Muqing, Shao · Zhang, Fuwei · Su, Qian · Lin, Xiaoqian · Wang, Weiwei · 陈蔡瑜 · Ren, Hongmei · Zheng, Shuo · Hui, Suocheng · Qin, Si · 倪银星 · Zhong, Jian · 杨健

Renal Failure 2024

参数信息

给药剂量

50 mg/kg

技术优势

减轻肾小管损伤

在db/db小鼠中，4-OI治疗后尿白蛋白/肌酐比值和血尿素氮水平降低，肾组织学损伤得到恢复，肾皮质凋亡细胞减少。

降低氧化应激

4-OI增加肾组织Nrf2表达并降低氧化应激水平，在高糖处理的HK-2细胞中减少线粒体ROS产生，该效应依赖Nrf2。

应用场景

• 糖尿病肾病治疗：有望成为改善肾小管损伤和线粒体功能的新药候选物。
• 肾小管保护：通过Nrf2-PGC-1α轴减轻肾小管上皮细胞损伤和凋亡。
• 线粒体功能障碍：促进线粒体生物生成，改善高糖诱导的线粒体形态异常。
• 氧化应激：激活Nrf2以降低线粒体ROS和氧化损伤。