松香烷来源的Cav3.1拮抗剂

首个6/7/6环二萜

一组从洋地黄鼠尾草根中分离的二萜化合物，作为新型的Cav3.1低电压门控钙通道拮抗剂，为开发相关药物提供新的化学骨架。

Zhao, Jianjun · Du, Shuzong · Kun, Hu · Hu, Yali · Xia, Fan · Ye, Yansong · Jian, Yang · 年寅 · 许刚

Chinese Chemical Letters 2023

参数信息

IC₅₀

3.43 μmol/L

IC₅₀范围

3.43–11.70 μmol/L

技术优势

突破常规骨架

化合物1具有10-甲基化6/7/6碳环体系，为首次报道的该类二萜拮抗剂，提供新的先导结构。

直接抑制靶点

化合物1–5对Cav3.1通道的IC50为3.43–11.70 μmol/L，具备明确的体外活性。

应用场景

• 钙通道相关药物研发：作为Cav3.1拮抗剂的先导化合物进行结构优化。
• 神经系统疾病治疗：靶向Cav3.1，探索对神经系统疾病的治疗潜力。
• 天然产物药物先导：提供新颖的天然二萜骨架作为药物研发起点。
• 疼痛管理：Cav3.1参与疼痛信号，此类拮抗剂可作为镇痛候选。