FAK抑制剂

KRAS/LKB1突变肺癌免疫增敏

一种小分子黏着斑激酶抑制剂，阻断肿瘤相关成纤维细胞活化及胶原沉积，将KRAS/LKB1共突变肺腺癌从免疫冷肿瘤转化为热肿瘤。

乔梦 · 周斐 · Liu, Xinyu · 蒋涛 · Wang, Haowei · 李雪飞 · Zhao, Chao · Cheng, Lei · Chen, Xiaoxia · Ren, Shengxiang · 周彩存

Experimental Hematology and Oncology 2024

技术优势

将冷肿瘤转为热肿瘤

FAK抑制剂通过抑制CAF活化减少胶原沉积，解除物理屏障，促进抗肿瘤免疫细胞浸润。

与PD-1抗体协同增效

在KL模型中，FAK抑制剂与PD-1阻断联用协同抑制原发和转移肿瘤生长，优于单药。

针对KRAS/LKB1突变

FAK是KL肿瘤的干预靶点，抑制FAK可重塑该亚型独特的肿瘤微环境。

应用场景

• KRAS/LKB1突变肺癌治疗：针对该亚型缺乏有效免疫治疗的痛点，FAK抑制剂联用PD-1抗体可改善响应。
• 肿瘤免疫联合治疗：FAK抑制剂重塑微环境，使原本对PD-1不敏感的肿瘤增敏免疫治疗。
• 肿瘤微环境重塑：抑制CAF活化，减少胶原沉积，解除免疫细胞浸润的物理屏障。