吲哚CYP11B2抑制剂

选择性抑制醛固酮

不同于现有非选择性或合成吲哚衍生物,天然吲哚通过结合CYP11B2催化位点的Phe130残基,在不影响皮质醇合成的前提下选择性抑制醛固酮过量生成。

胡金波 · He, Yifan · 彭川 · 李俊龙 · Xu, Yong · Huang, Wei · 李启富 · Ma, Linqiang · 杨淑敏

Biochemical Pharmacology 2025

技术优势

显著抑制醛固酮合成(NaCl缺乏饮食诱导小鼠模型)

显著抑制醛固酮合成(NCI-H295R细胞)

不明显影响小鼠皮质酮合成

不明显影响细胞皮质醇合成