寡聚单萜吲哚生物碱

三聚体骨架 抗炎抗纤维化

首次从钩吻花中分离得到具有全新骨架的三聚单萜吲哚生物碱,其中化合物3在体内外均显示强效抗炎和抗纤维化活性。

Gu, Jihong · Li, Niping · Hao-Ting, Lin · Ling-na, Dai · Cheng, Minjing · 洪建 · Yi-Yi, Li · 刘俊珊 · 叶文才 · 王磊

Organic Chemistry Frontiers 2025

参数信息

手性中心数
17-19

技术优势

全新骨架

通过C14-C19和C14-N4两种前所未有的连接方式构建出复杂紧凑的骨架,为结构多样性探索提供新模板。

首例三聚体

化合物1和4-6是首类三聚钩吻生物碱,具有17-19个手性中心的复杂立体结构。

体内外活性强

化合物3在体外和体内模型中均显示强效抗炎和抗纤维化活性,有望成为先导化合物。

仿生合成可行

根据提出的生源途径完成了化合物3的仿生合成,为后续放大制备提供了可行性。

应用场景