首创APPL1激活剂
通过稳定APPL1构象激活LKB1-AMPK轴,恢复线粒体稳态与胰岛素敏感性,区别于现有降糖药的作用机制。
Li, Ying · 陈璟 · Qing, Lv Hui · 吴日辉 · Lin, Ligen · 甘礼社
Phytomedicine 2026
GDD直接结合APPL1的PTB结构域,抑制其泛素化降解,稳定有利于APPL1-LKB1相互作用的构象,从而激活胰岛素信号传导。
通过促进线粒体生物发生和功能增强,清除脂毒性中间产物,从而改善胰岛素敏感性。
在高脂饮食小鼠中,GDD改善胰岛素敏感性,减少脂肪量增加,减轻高脂血症和肝脂肪变性,并对肝、脂肪、胰腺和肾脏有保护作用。