萘骨架VEGFR2抑制剂E20

强效广谱抗实体瘤

一种基于结构设计的新型萘骨架VEGFR2抑制剂，对多种实体瘤的体内抑瘤率超过90%，优于仑伐替尼。

Yang, Tingting · Ting, Wei · Sun, Shiyang · Xi, Bin · Pengli, Wei · Jia, Changkai · Zhenze, Qi · Feng, Fan · Yalei, Wang · Cai, Xu · Zhiyuan, Zhao · Bingkun, Li · Min, Qiao · Yaxin, Zou · Zhihui, Mu · Xiaofang, Lei · 雷光林 · 吕凯 · 郑志兵 · Li, Pengyun · 李松

Journal of Medicinal Chemistry 2026

参数信息

VEGFR2抑制活性

<1 nM

肿瘤生长抑制率

>90 %

技术优势

抑制力更强

对VEGFR2的IC50低于1 nM，超过仑伐替尼，因此能用更低剂量达到同等疗效。

瘤体缩小更彻底

口服给药在肝癌、肺癌、肾癌和甲状腺癌模型中抑瘤率均超过90%，明显优于仑伐替尼。

耐受性更好

相比仑伐替尼，E20表现出改善的耐受性和更宽的治疗窗口，为长期用药提供可能。

应用场景

• 抗血管生成靶向药：通过抑制VEGFR2信号，阻止肿瘤血管生成，用于多种实体瘤的抗血管生成治疗。
• 肝癌治疗：在肝癌模型中口服抑瘤率>90%，作为系统性治疗候选药物。
• 肺癌治疗：在肺癌模型中口服抑瘤率>90%，显示对肺癌的强效抑制作用。
• 肾癌治疗：在肾癌模型中口服抑瘤率>90%，有望成为肾癌靶向治疗新选择。
• 甲状腺癌治疗：在甲状腺癌模型中口服抑瘤率>90%，为甲状腺癌提供新的治疗手段。