甾体噻唑烷-4-酮

靶向CDK1抗增殖

基于六种甾体骨架设计的噻唑烷-4-酮衍生物，其中化合物16c对CDK1/CyclinA2抑制率达56.38%，诱导A875细胞凋亡。

Fei, Yang · Yong, Min · Kui, Li · Yang, Ziwen · Changli, Liu · 王开梅 · Gong, Yan · Liu, Manli · Ke, Shaoyong

Journal of Saudi Chemical Society 2024

参数信息

CDK1/CyclinA2抑制率

56.38 %

技术优势

能抑制CDK1

化合物16c对CDK1/CyclinA2激酶具有56.38%的抑制率（10 μM），为该类结构作为CDK1抑制剂提供了直接证据。

诱导凋亡

化合物16c在A875细胞中至少部分通过凋亡途径诱导细胞死亡，表明其抗增殖活性与程序性细胞死亡相关。

应用场景

• 靶向CDK1的抗肿瘤药物：作为CDK1抑制剂先导，阻断细胞周期进程抑制肿瘤生长。
• 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂：占据CDK1/CyclinA2活性位点，破坏激酶与底物结合。