抑制自噬抗癌
一种通过计算筛选发现的新型ULK1抑制剂,在体外能有效抑制癌细胞自噬和增殖,尤其在营养缺乏条件下效果更强。
Zhijia, Li · 陆颖影 · Li, Han · Yang, Qianqian · 王燕 · Yin, Bo · 张岚
International Journal of Biological Macromolecules 2025
对ULK1的IC50为305 nM,能够有效阻断ULK1的激酶活性,从而抑制下游自噬信号。
在A549肺癌细胞中显著降低自噬水平并抑制细胞增殖,同时促进凋亡。
在营养缺乏条件下,U9表现出更强的抗增殖作用,能够破坏自噬依赖的生存通路。