异丙醇胺类TPS1抑制剂

广谱抗稻瘟与灰霉

靶向真菌海藻糖合成关键酶TPS1，显著抑制稻瘟病菌和灰葡萄孢的侵染。

Jiang, Zhiyang · Wang, Na · Jinxiu, Chen · Xu, Huan · Wenya, Zhu · Dongmei, Shi · Chen, Qian · Shi, Jie · Xinyue, Hu · 王冬立 · 杨新玲 · 刘俊峰 · 段红霞

European Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

MoTPS1抑制IC50

8.38-14.73 μM

BcTPS1抑制IC50

38.70-59.99 μM

抗菌EC50

2.80-17.55 μg/mL

技术优势

显著抑制两种病原菌

对MoTPS1和BcTPS1的IC50分别低至8.38 μM和38.70 μM，且叶片和果实接种实验显示能显著降低稻瘟病菌和灰葡萄孢的侵染。

广谱抗真菌潜力

菌丝生长抑制实验表明，化合物o1和o3对多种植物病原真菌的EC50为2.80-17.55 μg/mL，有望成为广谱杀菌剂。

对非靶标生物安全

毒理学评价显示化合物o1和o3对多种非靶标生物无潜在毒性，具有环境友好性。

作用机制清晰

与MoTPS1的Glu396残基形成氢键和盐桥，为理性设计提供基础。

应用场景

• 作物真菌病害防治：抑制稻瘟病菌和灰葡萄孢侵染，用于田间病害防治。
• 杀菌剂：作为新型靶标杀菌剂，替代抗性问题严重的现有品种。
• 抗真菌药物：靶向TPS1，开发作用机制新颖的抗真菌先导化合物。